肝・胆道系障害のスクリーニングに用いられる検査。
肝ミクロゾームでの薬物代謝に関与する酵素で、胆汁うっ滞や、薬剤性肝障害で上昇する。

γ-グルタミルトランスペプチダーゼ（γ-GTPまたはγ-GT） は、ペプチドのN末端のグルタミン酸を他のペプチドまたはアミノ酸に転移する酵素であり、グルタチオンなどの生成に関与している酵素である。

グルタチオンは肝ミクロゾームにおける薬物代謝などに重要な役割をもつため、γ-GTPは肝細胞に多量に含まれる。ある種の薬物（ジアゼパム、フニトイン、フェノバルビタールなどの向精神薬）などによりγ-GTPはミクロゾーム酵素としての誘導をうけるため、血中濃度は上昇する。この変動は逸脱酵素であるGOT（AST）やGPT（ALT）などのトランスアミナーゼと異っており、これらとは別な肝胆道系機能の指標とされている。

またγ-GTPは幅広い肝・胆道系疾患でも高値をとるため、これらの疾患のスクリーニングに有用である。特にさまざまな種類の胆汁うっ滞性疾患の場合に上昇する。すなわち肝内胆汁うっ滞、閉塞性黄疸をはじめ、肝膿瘍など周辺の肝組織を圧迫する限局性の胆汁うっ滞や、腫瘍などでSOL（space occupying lesion）を生じている場合でも高値を示すことがある。